Триптаны — относят к препаратам вы­бора в лечении острых приступов мигрени с по­терей трудоспособности больных, при отсутст­вии сосудистых заболеваний. Решение о на­значении определенного препарата из клас­са триптанов часто базируется на требуемой скорости действия препарата, лекарственной форме и доступности препарата для данного больного. При применении триптанов для пе-рорального введения следует помнить, что, не­смотря на то что эти препараты относятся к од­ной группе, они значительно различаются по скорости начала терапевтического действия, эффективности, частоте рецидивов и перено­симости.

Триптаны приводят к уменьшению симпто­мов мигрени за счет трех возможных механиз­мов действия: 1) избирательная вазоконстрик-ция интракраниальных/экстрацеребральных менингеальных сосудов; 2) пресинаптическое ингибирование высвобождения вазоактивных провоспалительных нейропептидов в менинге­альных оболочках; 3) торможение входа боле­вых сигналов к тригеминально-цервикальному нейрональному комплексу ствола головного мозга и верхней части шейного отдела спинно­го мозга. Триптаны стимулируют серотониновые рецепторы 5-НТ1В, локализованные преи­мущественно в краниальных сосудах, что вы­зывает вазоконстрикцию, противодействующую нейрогенной вазодилатации. Триптаны сти­мулируют серотониновые рецепторы 5-HT1D, расположенные в периферических и централь­ных ноцицептивных нервных окончаниях трой­ничного нерва, тормозя передачу ноцицептив­ных сигналов от менингеальных структур.

Во многих случаях целесообраз­но проведение функциональной оценки состо­яния сердца, с дальнейшим более подробным обследованием только тех пациентов, у кото­рых выявляются отклонения от нормы.

Симптомы со стороны органов грудной клетки — редкий побочный эффект (1-4%) при приеме триптанов, который у большин­ства пациентов не связан с вазоконстрикцией коронарных сосудов сердца. Хотя этиология симптомов со стороны грудной клетки изучена не полностью, они могут быть связаны с вазо­констрикцией сосудов легких, патологией со стороны пищевода (повышение амплитуды и продолжительности сокращений пищевода, аномальная подвижность пищевода), трип-тан-связанным снижением запасов кислорода в скелетных мышцах или гиперестезией. В це­лом эти симптомы также считаются дозозави-симыми (частота их появления зависит от дозы препарата).

Триптаны можно разделить на препараты быстрого и медленного действия (табл. 12.5). К препаратам быстрого действия относятся су-матриптан, золмитриптан, ризатриптан, алмо-триптан и элетриптан. К препаратам медлен­ного действия относятся наратриптан и фрова-триптан. Время до появления терапевтическо­го эффекта при приеме триптанов медленного действия для перорального применения в 2 ра­за превышает время, необходимое для прояв­ления эффекта триптанов быстрого действия. Таким образом, терапевтический ответ реги­стрируется через 4 часа после введения трип­танов медленного действия и через 2 часа пос­ле введения триптанов быстрого действия. Соответственно, триптаны медленного дей­ствия эффективны у меньшей части пациен­тов, чем триптаны быстрого действия, однако в целом лучше переносятся.

Ощущение жжения за грудиной, дискомфорта.

Существуют разные формы выпуска трип­танов. Суматриптан выпускается в форме для подкожных инъекций, в виде назального спрея и в таблетках с быстрым высвобожде­нием действующего вещества. Золмитриптан выпускается в виде таблеток, покрытых обо­лочкой, таблеток, растворимых в полости рта, и назального спрея. Ризатриптан выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и табле­ток, растворимых в полости рта. Другие четыре препарата из класса триптанов выпускаются только в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Триптаны различаются по особенностям метаболизма, которые могут предопределять возможность развития лекарственных взаи­модействий (см. табл. 12-4). Триптаны, мета-болизирующиеся преимущественно при помо­щи моноаминоксидазы (МАО) (суматриптан, риватриптан, алмотриптан и золмитриптан), не должны назначаться пациентам, прини­мающим ингибиторы МАО. Элетриптан, ме­таболизм которого происходит при помощи цитохромов печени Р450 ЗА4, не должен на­значаться в сочетании с потенциальными ин­гибиторами ферментов печени, такими как эритромицин, кларитромицин, флуконазол, кетоконазол, верапамил, ритонавир и други­ми препаратами со сходным действием, при­меняющиеся в лечении СПИДа. Описаны лекарственные взаимодействия между пропранололом и ризатриптаном; при этом про-пранолол повышает концентрацию ризатрип-тана в плазме. Поэтому ризатриптан может назначаться пациентам, получающим пропранолол, только в дозе 5 мг. Аналогичные лекар­ственные взаимодействия обнаружены между ризатриптаном и другими Р-блокаторами или между другими триптанами и пропранололом.