Что такое анаболические андрогенные стероиды (ААС)?
Анаболические андрогенные стероиды - это группа стероидных соединений, производных тестостерона. Их часто называют просто анаболическими стероидами, что отражает их способность поддерживать положительный азотистый баланс и вызывать прирост безжировой массы тела. Однако они способствуют маскулинизации организма и потому называются еще и аидрогенными. Все эти соединения в той или иной степени обладают и андро-генными, и анаболическими свойствами.
Суммируйте биологические эффекты ААС?
Эндогенные ААС индуцируют рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков (рост и развитие предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки, рост волос на лице, лобке, груди и подмышками, утолщение голосовых складок и увеличение гортани). ААС способствуют задержке азота и увеличению безжировой массы тела, а также влияют на распределение жира в организме. Они стимулируют синтез факторов свертывания крови и эри-тропоэтина, увеличивая, тем самым, показатель гематокрита.
Каким образом реализуются эффекты анаболических андрогенных стероидов?
ААС связываются со специфическими андрогенными рецепторами, которые опосредуют как андрогенные, так и анаболические эффекты этих соединений. Под действием 5ос-редуктазы тестостерон превращается в дигидротестостерон, который связывается с андрогенными рецепторами более прочно, чем сам тестостерон. Какая-то часть тестостерона под действием ароматазы периферических тканей превращается в эстрадиол, который взаимодействует с рецепторами эстрогенов.
Где локализованы андрогенные рецепторы?
Андрогенные рецепторы присутствуют во многих тканях, включая репродуктивные органы, скелетные мышцы, кости, почки, печень, а также мозг, сердечную мышцу, кожу, жировую ткань, кроветворную ткань, гортань и тимус.
Почему необходима модификация тестостерона для получения ААС, пригодных для клинического применения?
При приеме внутрь тестостерон быстро разрушается уже при первом пассаже крови через кишечник и печень, что препятствует сколько-нибудь значительному повышению его уровня в плазме. При внутримышечных инъекциях он быстро всасывается в кровь и действует очень короткое время.