Пенициллины — это /3-лактамные антибиотики, в природе их синтезируют плесневые грибы. Основой химической структуры пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота. Полусинтетические пенициллины получают путем ацетилирования всей группы 6-аминопенициллановой кислоты с присоединением различных радикалов.
В фармакологии используются как природные пенициллины (феноксиметолпенициллин, бензилпе-нициллин), так и их синтетические и полусинтетические аналоги. Полусинтетические пенициллины также подразделяют на группы: пенициллиназоустой-чивые, активные в отношении грамположительных бактерий (оксациллин, метициллин) и широкого спектра, активных в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий (исключение — синегнойная палочка). Это ампициллин и амоксицил-лин. Отдельную группу составляют пенициллины, активные в отношении синегнойной палочки и прочих грамотрицательных микроорганизмов. Это карбени-циллин, тикарциллин и пиперациллин.
Действие пенициллинов основано на разрушении клеточной стенки микроорганизмов за счет прекращения ею синтеза пепетогликана. К пенициллинам может развиваться резистентность за счет продукции пенциллиназы, разрушающей пептидные связи, существующие в молекуле пенициллина, что лишает вещество бактерицидного эффекта. Часть полусинтетических пенициллинов устойчива к воздействию пенициллиназы. Помимо этого, эффективность пенициллинов повышают за счет совместного применения ингибиторов пенициллиназы (сульбатам, тазобактан, клавулановая кислота).
Это интересно
В настоящее время российские ученые разрабатывают лекарство, предотвращающее помутнение хрусталика. Как известно, при чрезмерном скоплении окисленных липидов хрусталик мутнеет. От этой беды глаз призван защитить белок L-карнозин, однако с возрастом его количество неуклонно убывает. Проблему помог решить NAC — химически устойчивая производная L-карнозина. NAC, проходя сквозь роговицу, поступает в хрусталик, где преобразуется в чистый L-карнозин и накапливается там в количествах, способных предотвратить окисление липидов. Ученые считают, что лекарство от старческой катаракты наконец-то найдено.
В офтальмологии пенициллины применяют как местно (инстилляции), так и в виде интравитреальных и субконъюнктивальных инъекций. Раствор для местного применения показан при инфекционных болезнях глаз, таких как гонококковые конъюнктивиты, каналикулиты, абсцесс и флегмона орбиты, кератиты, травмы глаза и др.
