Репортер Питер Лэндерс пишет: «Для Акиры Эндо потребовалось два года и тысячи заплесневелых бульонов, чтобы найти нечто, что снижает холестерин. Его открытие, извлеченное из плесени, растущей на апельсинах, оказалось первым в создании класса лекарств, принесших фармацевтическим компаниям 25 млрд долл. за 2006 год».
Холестерин важен для функционирования каждой клетки нашего организма, но он также способствует атеросклерозу, при котором содержащие холестерин отложения накапливаются на внутренней части стенок артерий. Эти депозиты, или бляшки, могут разрываться, приводя к формированию тромба. Бляшки или тромбы могут уменьшать ток крови и приводить к стенокардии (боли в груди) или инфаркту миокарда, если коронарные артерии становятся закупоренными. Атеросклероз также связан с воспалением стенок артерий.
Статины - класс лекарств, применяемых для снижения уровня холестерина, блокируя фермент ГМГ-КоА редуктазу, который используется печенью для производства холестерина. В 1973 г. японский биохимик Акира Эндо обнаружил первый антихолестериновый статин — мевастатин, выделенный из гриба Penicillium citrinum. Американская фармацевтическая компания Merck & Со. воодушевилась работой Эндо, ив 1978 г. выделила другой статин из гриба Aspergillus terreus. Он был впервые продан в 1987 г. под названием «Мевакор».
Статины имеют множество полезных применений. Например, они уменьшают содержание холестерина в форме липопротеинов низкой плотности (ЛПНП, «плохая» форма холестерина, которая способствует формированию атеросклеротических бляшек в артериях) и снимают воспаление, поддерживающее стабильность бляшки. Кроме того, они увеличивают захват ЛПНП, когда клетки печени обнаруживают низкие уровни печеночного холестерина из-за действия статинов, и компенсируют это, создавая рецепторы ЛПНП, которые вытягивают холестерин из кровотока. Статины снижают смертность у людей с ранее существующим сердечно-сосудистым заболеванием и находящихся в группе высокого риска. Однако статины могут вызывать и неблагоприятные побочные эффекты, включая аномально высокие ферменты печени и разрушения скелетных мышц, высвобождающие токсичные продукты в кровоток, которые вредны для почек и могут привести к почечной недостаточности.
