Напишите нам

Поиск по сайту

Наш блог

Как я заболел во время локдауна?

Это странная ситуация: вы соблюдали все меры предосторожности COVID-19 (вы почти все время дома), но, тем не менее, вы каким-то образом простудились. Вы можете задаться...

5 причин обратить внимание на средиземноморскую диету

Как диетолог, я вижу, что многие причудливые диеты приходят в нашу жизнь и быстро исчезают из нее. Многие из них это скорее наказание, чем способ питаться правильно и влиять на...

7 Фактов об овсе, которые могут вас удивить

Овес-это натуральное цельное зерно, богатое своего рода растворимой клетчаткой, которая может помочь вывести “плохой” низкий уровень холестерина ЛПНП из вашего организма....

В какое время дня лучше всего принимать витамины?

Если вы принимаете витаминные и минеральные добавки в надежде укрепить свое здоровье, вы можете задаться вопросом: “Есть ли лучшее время дня для приема витаминов?”

Ключ к счастливому партнерству

Ты хочешь жить долго и счастливо. Возможно, ты мечтал об этом с детства. Хотя никакие реальные отношения не могут сравниться со сказочными фильмами, многие люди наслаждаются...

Как получить сильные, подтянутые ноги без приседаний и выпадов

Приседания и выпады-типичные упражнения для укрепления мышц нижней части тела. Хотя они чрезвычайно распространены, они не могут быть безопасным вариантом для всех. Некоторые...

Создана программа предсказывающая смерть человека с точностью 90%Смерть научились предсказывать

Ученые из Стэнфордского университета разработали программу предсказывающую смерть человека с высокой точностью.

Зарплата врачей в 2018 году превысит средний доход россиян в два разаЗП докторов

Глава Минздрава РФ Вероника Скворцова опровергла сообщение о падении доходов медицинских работников в ближайшие годы. Она заявила об этом на встрече с журналистами ведущих...

Местная анестезия развивает кардиотоксичностьАнестетики вызывают остановку сердца

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения озвучила тревожную статистику. Она касаются увеличения риска острой кардиотоксичности и роста сопутствующих осложнений от...

Закон о праве родителей находиться с детьми в реанимации внесен в ГосдумуРебенок в палате

Соответствующий законопроект внесен в палату на рассмотрение. Суть его заключается в нахождении одного из родителей в больничной палате бесплатно, в течении всего срока лечения...


А. Фармакодинамика

Лидокаин — неселективный блокатор на­триевых каналов — эффективен в лечении не­вропатических болевых синдромов, включая диабетическую невропатию и постгерпетиче­скую невралгию. Кроме того, имеются отдель­ные сообщения об эффективности лидокаина в лечении болевого синдрома у больных со зло­качественными опухолями. В ходе научных ис­следований было обнаружено увеличение на­триевых каналов на мембране поврежденных нервных волокон дорсальных ганглиев, связан­ных с поврежденными аксонами, приводящее к развитию спонтанных разрядов (спонтанной эктопической активности).

При системном действии лидокаин спосо­бен подавлять эти эктопические спонтанные разряды в концентрации препарата в крови, не изменяющей нормальную нервную и сердеч-ю проводимость. Способность к подавлению атологических разрядов может, по крайней мере, отчасти объяснить целесообразность применения неселективных блокаторов на­триевых каналов при невропатической боли.

Предполагается, что аналог лидокаина для перорального применения — мексилетин — действует сходным образом. Терапевтиче­ский эффект, наблюдающийся при системном введении лидокаина, рассматривается как предиктор эффективности мексилетина (при пероральном приеме), что, однако, не имеет достаточных доказательств.

Фарманонинетика

Лидокаин может вводиться парентераль­ным путем; кроме того, воаможно местное при­менение лидокаина в форме 5% пластыря. При использовании лидокаина в форме 5% пласты­ря и соблюдении обычного режима дозирования препарат практически не всасывается в систем­ный кровоток. Лидокаин метаболизируется в пе­чени, период полувыведения препарата состав­ляет около 100 минут.

Биодоступность мексилетина при перораль­ном введении достигает 90%. Препарат мета­болизируется в печени; пиковая концентрация в крови достигается через 2-3 часа. Период полувыведения составляет 10—14 часов.

Рекомендации по применению

Парентеральное введение лидокаина приме­нялось с целью лечения диабетической невро­патии и постгерпетической невралгии в двух небольших исследованиях. Основываясь на предварительных данных, можно сделать за­ключение о том, что парентеральное введе­ние лидокаина способствует быстрому купи­рованию невропатической боли и болевого синдрома, связанного со злокачественными опухолями, при резистентности к опиоидным анальгетикам и позволяет «выиграть время», необходимое для титрования (повышения дозы) других препаратов до достижения их терапевтического эффекта. По данным отдель­ных авторов, лидокаин вводится пациентам, резистентным к опиоидам, в дозе 1-2 мг/кг внутривенно каждые 20 минут. Выраженность боли оценивалась через 30 минут после введе­ния препарата. При уменьшении боли начина­лось постоянное внутривенное введение ли­докаина в дозе 1 мг/кг/ч. Уровень препарата в крови (равновесная концентрация) оценивал­ся через 8-9 часов; инфузионная терапия про­должалась в зависимости от эффективностипрепарата и появления побочных эффектов до достижения концентрации препарата в крови

от 2 мг/л до 5 мг/л. Мониторинг сердечной деятельности в популяции больных, находя­щихся в хосписе, не проводился. Опублико­ванные результаты небольших исследований сообщают о хорошей переносимости лидока-ина. Однако необходимо проведение крупно­масштабных исследований для подтверждения эффективности и безопасности парентераль­ного введения лидокаина. В настоящее время лучше начинать парентеральную терапию ли-докаином только после консультации специ­алиста.

Пластырь с лидокаином наносится на об­ласть болезненности (зону, в которой пациент ощущает боль) на 12 часов. В рамках клини­ческих исследований применялось до 3 пла­стырей одновременно, на период до 24 часов с хорошей эффективностью и без повышения частоты побочных эффектов.

Мексилетин обычно назначается в началь­ной дозе 150 мг/сут перорально на протяжении 3 дней. Через 3 дня доза препарата повышается до 300 мг/сут при пероральном приеме, и па­циент принимает препарат в этой дозе еще на протяжении 3 дней. В дальнейшем проводится титрование дозы препарата до 10 мг/кг.

Часто встречающиеся побочные эффекты

При системном введении и поддержании терапевтического уровня в крови (2-5 мг/л) лидокаин хорошо переносится. При этом наи­более распространенные побочные эффекты препарата включают сонливость и головокру­жение. Однако лидокаин имеет относительно узкое терапевтическое окно. Поэтому в про­цессе терапии лидокаином необходимо кон­тролировать уровень препарата в крови. Если уровень препарата превышает 8 мг/л, возможно развитие миоклонуса, а при более высоком уровне повышается риск развития судорог (>10 мг/л) и сердечно-сосудистого коллапса (>25 мг/л). Местное применение лидокаина в форме пластыря хорошо перено­сится. При обычном режиме применения кли­нически значимый уровень препарата в крови не определяется.

Мексилетин может вызывать желудоч-о-кишечные нарушения, частота встреча-мости этих побочных эффектов достигает %, что ограничивает применение прела­та.

 

Добавить комментарий

Новости медицины

Рассматривая статины?

Много миллионов человек в мире принимают статины, но исследования показывают, что только 55% из тех, кому рекомендуется принимать статины, принимают их. Это большая проблема, потому что исследования также показывают, что те из группы...

Высокое АД во время беременности может повлиять на сердце женщины в долгосрочной перспективе

Связанное с беременностью высокое кровяное давление может привести к долгосрочным сердечным рискам, показывают новые исследования.

Отмена приема опиоидов по рецепту имеет болезненные последствия для пациентов

Кэролин Консия, столкнулась с более серьезными последствиями репрессий против назначения опиоидов, когда узнала, почему сын ее подруги покончил с собой в 2017 году.

Психическое заболевание не является причиной массовых расстрелов

Новое исследование показывает, что психические заболевания не являются фактором большинства массовых расстрелов или других видов массовых убийств.




Тесты для врачей

Наши партнеры