Ненаркотические анальгетики

Ненаркотические анальгетики часто используются в медицинской практике при лечении заболеваний опор­но-двигательного аппарата, которые сопровождаются воспалением и болевым синдромом (ревматоидные боли, невралгия и др.).

В настоящее время существует множество препара­тов, которые обладают анальгезирующими свойствами. Противовоспалительная активность у них особенно выражена. Противовоспалительный эффект у этих соединений является преобладающим. Степень его действия приближается к силе действия стероидных гормонов. Этим обусловлено название данной группы препаратов — нестероидные противовоспалительные средства — НПВС. К ним относятся:

• призводные фенилуксусной и фенилпропионовой кислот (ортофен, ибупрофен и др.);
• призводные пиразол она (бутадион);
• призводные индола (индометацин и др.).

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) стала самым первым представителем НПВС. Ее появление датиру­ется 1889 г. До сих пор аспирин сохраняет значимое место среди препаратов своей группы.

В медицинской практике НПВС часто применяются при лечении воспалительных заболеваний, таких как болезнь Бехтерева, ревматоидный артрит и многих других.

Большое значение в механизме действия НПВС имеет:

• ингибирование биосинтеза простагландинов. Этот процесс связан с угнетением активности циклоок-сигеназы (ЦОГ);
• способность угнетать перекисное окисление липи-дов;
• оказание влияния на кининовую систему — анта­гонизм с альгеэирующим действием брадикинина и др.

Повреждение клеточных мембран, распространение, а также прогрессирование воспалительного процесса в организме ограничивается в результате снижения уровня ПГ. НПВС угнетают образование и накопле­ние ПГЕ₂ в тканях. Кроме того, они способствуют торможению активации клеточного иммунитета, функ­ций макрофагов и нейтрофилов, таких как фагоцитоз и хемотаксис, а также пролиферацию чувствительных к нему клеток и продукцию интерлейкина-1.

Основное действие НПВС — подавление пролифера-тивной и экссудативной фаз воспаления. Уменьшение выхода в ткани форменных элементов крови и плазмен­ных белков сопутствует ограничению экссудации. Это сказывается на течении пролиферативного процесса.

Способность вызывать повреждение слизистой обо­лочки желудка в результате блокады ЦОГ — ульцеро-генность — считается значимым недостатком НПВС. Ингибирование только одной разновидности ЦОГ (ЦОГ-2) дает возможность избежать этого нежелательного побочного эффекта. При этом противовоспалительный эффект сохраняется. В последнее время появились препараты, которые избирательно угнетают ЦОГ-2, не повреждая слизистой оболочки желудка. К таким препаратам относится мелоксикам и др.

При назначении лекарственных препаратов следует учитывать, что воспалительные процессы, как правило, сопровождаются общими нарушениями функций орга­низма, в частности болевым синдромом и лихорадкой. Поэтому в ряде случаев рекомендуется комбинировать НПВС с другими лекарственными препаратами:

• спазмолитиками)
• синтетическими ПГЕх мизопростолом и другими веществами.
• наркотическими анальгетиками, например, кодеи­ном;
• кофеином;
• витаминами, например, витамином С и др.;

Входящие в состав этих комбинаций компоненты способны потенцировать эффекты друг друга или оказывать аддитивное дополняющее действие.